CAS 287714-41-4 Obat sistem peredaran darah untuk Anti-aterosklerosis Rosuvastatin Powder

CAS 287714-41-4 Obat sistem peredaran darah untuk Anti-aterosklerosis Rosuvastatin Powder

Pengenalan dariRosuvastatin:

Rosuvastatin, dijual dengan nama dagang Crestor, adalah astatin yang digunakan dalam kombinasi dengan olahraga, kontrol diet dan penurunan berat badan untuk mengobati hiperkolesterolemia dan kondisi terkait lainnya, serta untuk mencegah penyakit kardiovaskular.

Aplikasi & Fungsi dariRosuvastatin:

1. Efek hipolipidemik
Rovastatin memiliki efek yang jelas pada penurunan lipid darah.Umumnya, statin dapat menurunkan kadar kolesterol lipoprotein densitas rendah (LDL-C) sebesar 17% hingga 54%.Hasil uji klinis fase ii rovastatin menunjukkan bahwa ketika dosisnya 80 mg, rovastatin mengurangi LDL-C sebesar 65%, yang merupakan efek terbaik di antara statin.Rovastatin meningkatkan jumlah reseptor LDL.Pada tumor hepatoseluler manusia, rovastatin meningkatkan volume mRNA reseptor LDL sekitar 10 kali lebih banyak daripada pravastatin.
2. Efek selektif pada hepatosit
Kolesterol dari hepatosit merupakan penyebab utama pembentukan kolesterol darah, sedangkan kolesterol dari non-hepatosit diperlukan untuk sel normal.Tempat kerja utama rovastatin adalah hati.Dari segi penghambatan sintesis sterol, selektivitas rovastatin terhadap hati tikus lebih tinggi daripada selektivitas ke jaringan perifer, dan lebih tinggi daripada pravastatin atau simvastatin terhadap jaringan hati.Rovastatin diserap ke dalam sel hati melalui proses penyerapan aktif dan 1000 kali lebih kuat dalam menghambat kolesterol di sel hati tikus daripada di fibroblas.
3. Efek anti-aterosklerosis
Rovastatin dapat mengurangi lipid darah, infiltrasi lipid dan pembentukan sel busa, yang bermanfaat untuk menunda aterosklerosis.Obat ini juga dapat menghambat proliferasi sel otot polos dan meningkatkan apoptosis sel dengan menghalangi jalur asam hidroksimetilglutarat, terutama pembentukan metabolit isoprenoid, sehingga menstabilkan plak aterosklerosis dan menunda terjadinya dan perkembangan aterosklerosis.

Aplikasi:

Meskipun rovastatin memiliki bagian asam farmakofor dihidroksiheptanoat umum dari statin, sisa struktur molekulnya berbeda dari obat serupa lainnya, di antaranya kehadiran metilsulfonil amino polar membuatnya menghadirkan lipofilik rendah.Artinya kemampuan difusi pasifnya rendah dan sulit untuk masuk ke non-hepatosit.Namun, dapat diserap oleh sel hati dalam jumlah besar melalui proses transpor anion organik selektif, dan memiliki karakteristik distribusi selektif dan digunakan untuk HMG-COA reduktase di hati.Pada saat yang sama, sifat strukturnya yang relatif larut dalam air memungkinkannya untuk menghindari cacat yang memerlukan metabolisme ekstensif sitokrom P450 sebelum eliminasi, dan sangat mengurangi kemungkinan interaksi dengan obat lain.

COA dariRosuvastatin