CAS 96829-58-2 API Bahan Baku Penurunan Berat Badan Orlistat Tetrahydrolipstatin

Bubuk Bahan Baku Penurunan Berat Badan Orlistat

Pengenalan Orlistat

(S)-2-FORMYLAMINO-4-METHYL-PENTANOIC ACID (S)-1-[[(2S,3S)-3-HEXYL-4-OXO-2-OXETANYL]METHYL]-DODECYL ESTER;RO-18- 0647;(-)-TETRAHYDROLIPSTATIN;ORLISTAT;N-FORMYL-L-LEUCINE (1S)-1-[[(2S,3S)-3-HEXYL-4-OXO-2-OXETANYL]METHYL]DODECYL ESTER;XENICAL; (-)-Tetrahydrolipstatin(EquivalentToOrlistat);Orlipastat

Orlistat termasuk dalam kelas obat penurun berat badan penghambat lipase, yang merupakan turunan terhidrasi dari lipostatin yang mengurangi penyerapan lemak makanan, yang mengakibatkan penurunan berat badan.Produk ini memiliki penghambatan lipase lambung dan lipase pankreas yang kuat dan selektif, tidak berpengaruh pada enzim pencernaan lainnya (amilase, tripsin, chymase) dan fosfolipase, dan tidak mempengaruhi penyerapan karbohidrat, protein dan fosfolipid.Obat ini tidak diserap oleh saluran pencernaan, dan penghambatan lipase bersifat reversibel.

Orlistat menonaktifkan enzim terutama di saluran pencernaan dengan mengikat secara kovalen residu serin di situs aktif lipase lambung dan lipase pankreas, menghambat hidrolisis triasilgliserol dan mengurangi asupan monogliserida dan asam lemak bebas, sehingga mengendalikan berat badan.Aktivitas farmakologis Orlistat bergantung pada dosis, dan dosis terapeutik orlistat (120 mg / D, TID, diminum saat makan) dikombinasikan dengan makanan seimbang yang sedikit hipokalori mengurangi penyerapan lemak sebesar 30% dari makanan.Studi pada sukarelawan dengan berat badan normal dan obesitas telah menunjukkan bahwa orlistat pada dasarnya tidak diserap oleh tubuh dan konsentrasi obat dalam plasma rendah, dengan konsentrasi plasma <5 ng / ml dalam waktu 8 jam setelah dosis tunggal (dosis maksimum 800 mg) diberikan secara oral .Ada sedikit penyerapan sistemik orlistat oleh tubuh pada dosis terapi biasa dan tidak ada akumulasi dengan pengobatan jangka pendek.Orlistat ditemukan mengikat lebih dari 99% protein plasma dalam uji in vitro (lipoprotein, albumin sebagai protein pengikat utama) dan jarang terikat pada eritrosit.Studi yang dilakukan pada pasien obesitas mengungkapkan bahwa orlistat, yang diserap minimal, memiliki 2 metabolit utama dalam plasma, M1 (produk hidrolisis cincin lakton 4 cincin) dan M3 (produk dari satu pembelahan n-formilleusin yang melekat pada M1) terhitung 42% konsentrasi plasma total.M1 dan M3 menunjukkan penghambatan lipase yang sangat lemah.Orlistat yang tidak diserap terutama diekskresikan dalam tinja, terhitung sekitar 97% dari dosis yang diberikan, 83% di antaranya adalah obat asli, ekskresi ginjal kumulatif orlistat dan metabolitnya kurang dari 2%, dan ekskresi obat secara lengkap ( feses dan urin) membutuhkan waktu 3-5 D. Baik M1 dan M3 dapat mengalami ekskresi bilier.

Fungsi Orlistat

Dikombinasikan dengan diet mikro rendah kalori untuk peserta obesitas dan kelebihan berat badan termasuk mereka yang sudah memiliki faktor risiko terkait obesitas pasien dengan pengobatan jangka panjang.Dengan kontrol berat badan jangka panjang (penurunan berat badan, menjaga berat badan rebound dan pencegahan) efek kuratif.

Orlistat (juga dikenal sebagai tetrahydrolipstatin) adalah obat yang dirancang untuk mengobati obesitas.Ini dipasarkan sebagai obat resep dengan nama dagang oleh Roche di sebagian besar negara, dan dijual bebas seperti oleh GlaxoSmithKline di Inggris dan Amerika Serikat. Fungsi utamanya adalah mencegah penyerapan lemak dari makanan manusia. dengan bertindak sebagai inhibitor lipase, sehingga mengurangi asupan kalori.Ini dimaksudkan untuk digunakan bersama dengan diet rendah kalori yang diawasi oleh penyedia layanan kesehatan.

Orlistat digunakan untuk pengobatan obesitas.Jumlah penurunan berat badan yang dicapai dengan orlistat bervariasi.Dalam uji klinis satu tahun, antara 35,5% dan 54,8% subjek mencapai penurunan 5% atau lebih besar dalam massa tubuh, meskipun tidak semua massa ini harus lemak.Antara 16,4% dan 24,8% mencapai setidaknya 10% penurunan lemak tubuh. Setelah orlistat dihentikan, sejumlah besar subjek mendapatkan kembali berat badan hingga 35% dari berat yang hilang.

Insiden diabetes tipe 2 pada populasi obesitas selama empat tahun menurun dengan orlistat (6,2%) dibandingkan dengan plasebo (9,0%). Penggunaan orlistat jangka panjang juga menyebabkan sedikit penurunan tekanan darah (pengurangan rata-rata 2,5 dan 1,9 mmHg pada tekanan darah sistolik dan diastolik secara berurutan).

COA dari Orlistat