Serbuk Ivacaftor Farmasi Sintetis CAS 873054-44-5 Vx-770

Produk terkait:

Pengantar dari Ivacaftor:

Ivacaftor adalah agen terapeutik baru yang bertindak pada saluran regulator konduktivitas transmembran (CFTR) untuk mengubah aktivitas.Obat ini disetujui untuk digunakan pada pasien berusia 6 tahun ke atas dengan cystic fibrosis yang memiliki setidaknya 1 mutasi G551D pada gen CFTR.Hal ini tidak seperti agen farmakologis saat ini untuk fibrosis kistik karena secara khusus menargetkan cacat gen yang terkait dengan fibrosis kistik sebagai lawan dari mengobati gejala yang dihasilkan.Agen mukokaktif, antibiotik, beta agonis inhalasi,dan obat anti-inflamasi lainnya saat ini merupakan pilar utama pengobatan cystic fibrosis tetapi dapat dikaitkan dengan beberapa efek samping selain frekuensi pemberian yang rumitSistem dosis Ivacaftor secara oral menawarkan pilihan pengobatan yang lebih nyaman.

Aplikasi & Fungsi dariIvacaftor:

pengobatan cystic fibrosis (CF) pada pasien yang memiliki mutasi G551D dari regulator transmembran CF (CFTR) dan berusia setidaknya 6 tahun.Ivacaftor (juga dikenal sebagai VX-770) adalah potensator CFTR yang meningkatkan kemungkinan terbuka dari CFTR, sehingga meningkatkan sekresi klorida terutama pada 5% pasien CF dengan mutasi gerbang / pemrosesan G551D/ F508.Ivacaftor ditemukan dengan mengoptimalkan kimia obat dari perancah timbal yang diidentifikasi melalui skrining dengan throughput tinggi dari 228Pada sel epitel bronkial yang dikultur dari pasien CF dengan F508del, ivacaftor meningkatkan sekresi klorida (EC50=81 nM).Persiapan ivacaftor dilakukan melalui sintesis dua bahan tengah dalam beberapa langkah., 4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid dan 5-amino-di-tert-butylphenyl methyl carbonate, yang digabungkan menggunakan propanes phosphonic acid anhydride (T3P) untuk menghasilkan amida;Penghapusan proteksi dari etil fenol memberikan ivacaftor.
PenggunaanIvacaftor (VX-770, Kalydeco) adalah potensator CFTR yang menargetkan G551D-CFTR dan F508del-CFTR dengan EC50 masing-masing 100 nM dan 25 nM.

Penggunaan: Ivacaftor digunakan dalam pengobatan cystic fibrosis.

COA dariIvacaftor: